Poorly soluble drugs have lower bioavailability and patient compliance than highly soluble drugs. Therefore, problems such as overdose and side effects have been reported. Dexibuprofen (DP), which is a poorly soluble drug, has been used as a representative analgesic and anti-inflammatory agent. It is reported that there is a limitation in absorption in the human body after administration. DP was selected as a model, and the objective was to improve bioavailability and patient compliance by fabricating a fibrous matrix. We expected a reduction of side effects and the enhancement of therapeutic effects by mixing vitamin C (VC) with dexibuprofen. After improving the flowability and compositional uniformity of the mixture by applying the wet granulation (WG) process, a sucrose-based fibrous matrix was fabricated using the centrifugal melt-spinning process. These were composed as Batch (BAT) 1–3 depending on the presence and type of polymer binder. In this study, we fabricated a fibrous matrix composed of sucrose, polymer, dexibuprofen, and vitamin C through the centrifugal melt-spinning process, and assessed the structural changes and matrix effects in the process.

난용성 약물은 수용성 약물보다 생체 이용률 및 복용 순응도가 낮아 과투여, 부작용 등의 문제가 보고되어 있다. 난용성 약물인 덱시부프로펜(DP)은 대표적으로 진통제와 소염제로 쓰이는 약물이지만 복용 후 생체 내 흡수에 제한이 있는 것으로 알려져 있다. 해당 약물을 모델 약물로 삼아 섬유 매트릭스 제형으로 제조하여, 생체 이용률 및 복용 순응도 개선을 목표로 설정하였다. 그리고, 덱시부프로펜에 수용성 물질인 비타민 C(VC)를 혼합하여 부작용 개선 및 치료 효과 상승을 기대하였다. 혼합물의 유동성과 조성의 균일성을 개선시키기 위해 습식 과립(WG) 공정을 적용하였다. 이후, 고분자 결합제의 존재 유무와 종류에 따라 batch(BAT) 1–3으로 구성하여 원심 용융 방사 공정을 통해 자당 기반 섬유 매트릭스 제형으로 제조하였다. 이에 본 연구에서는 자당, 고분자, 덱시부프로펜 및 비타민 C로 구성된 복합 시스템을 원심 용융 방사 공정을 통해 섬유 매트릭스 형태로 제조하고, 그 과정에서 발생하는 구조적 변화와 매트릭스 효과를 평가하고 분석하였다.

Keywords: sucrose-polymer, fibrous matrix, bioavailability, dexibuprofen, matrix effects, wet granulation.